Cabergolina Teva 2 mg: Scheda Tecnica del Farmaco

Quasi tutte le evidenze riscontrate attraverso la serie di studi preclinici sono una conseguenza degli effetti centrali dopaminergici o di inibizione prolungata della prolattina nella specie (roditori) con una specifica fisiologia ormonale diversa da quella umana. Dieci giorni dopo la somministrazione, il 18% e il 72% circa della dose è stata riscontrata rispettivamente nelle urine e nelle feci. Nelle urine si è identificata una quota di cabergolina immodificata pari al 2-3% della dose.

6 Gravidanza e allattamento

• Se necessario, bisogna provvedere all’eliminazione dall’organismo del farmaco non assorbito.
• Le azioni farmacodinamiche di cabergolina non correlate all’effetto terapeutico sono esclusivamente correlate alla diminuzione della pressione arteriosa.
• La prolattina può risultare significativamente ridotta anche per parecchi mesi dopo la sospensione del trattamento.

Alcuni casi si sono verificati in pazienti già trattate in precedenza con dopaminoagonisti di natura ergolinica. Per questo motivo DOSTINEX non deve essere somministrato in pazienti con anamnesi o segni e/o sintomi clinici in atto di disturbi respiratori o cardiaci correlati alla presenza di tessuto fibrotico. Si sa relativamente poco sugli effetti di questo farmaco durante la gravidanza e l’allattamento. Non è noto se questo effetto si manifesti anche nell’uomo, quindi è sconsigliato l’uso di cabergolina durante l’allattamento al seno.

Si consiglia il controllo dei livelli di prolattina sierica a intervalli mensili poiché, una volta raggiunto il regime terapeutico efficace, si osserva solitamente una normalizzazione della prolattina sierica nel giro di 2-4 settimane. Non si hanno informazioni sull’escrezione del farmaco nel latte materno; tuttavia si deve consigliare alle donne di non allattare in https://zklaster.pl/index.php/2024/12/26/metenolone-enantato-un-approfondimento/ caso di non riuscita dell’inibizione/soppressione dell’allattamento con cabergolina. Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull’uso della cabergolina in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non hanno dimostrato effetti teratogeni, ma sono state osservate riduzione della fertilità ed embriotossicità contemporaneamente all’attività farmacodinamica .

Effetti Collaterali

Durante la fase iniziale del trattamento, le pazienti devono prestare attenzione quando eseguono azioni che richiedono reazioni rapide ed accurate. Nell’urina, il principale metabolita identificato è 6-allil-8β-carbossi-ergolina, che costituisce il 4-6% della dose. Tre ulteriori metaboliti, che rappresentano complessivamente meno del 3% della dose, sono identificati nell’urina. È stato riscontrato che i metaboliti hanno una potenza minore rispetto a cabergolina per quanto concerne l’inibizione della secrezione della prolattina “in-vitro”. Al fine di ridurre il rischio di effetti indesiderati gastrointestinali, si consiglia di assumere cabergolina in concomitanza con i pasti per tutte le indicazioni terapeutiche.

Le alterazioni dei valori dei test standard di laboratorio sono insolite durante la terapia a lungo termine con cabergolina. Nell’ambito di studi clinici, sono stati osservati incrementi di trigliceridi che superavano del 30% il limite superiore dell’intervallo di riferimento di laboratorio nel 6,8% dei pazienti in trattamento con cabergolina che presentavano valori entro l’intervallo normale alla visita basale. Non sono state osservate chiare indicazioni di incrementi nel tempo o variazioni significative da valori normali ad anomali nel gruppo complessivo di pazienti trattati con cabergolina. A causa dell’esperienza limitata relativa all’uso di cabergolina in gravidanza, il trattamento con cabergolina deve essere interrotto prima di una gravidanza programmata.

La cabergolina può alterare le capacità di guidare e manovrare macchinari pericolosi; questo effetto può aggravarsi consumando alcolici e anche certi farmaci. Alcolici, caldo, attività fisica e febbre possono anche peggiorare i capogiri provocati dalla cabergolina; per questo è fondamentale alzarsi lentamente, principalmente al mattino, e sedersi alle prime avvisaglie di giramenti di testa. La cabergolina può non essere indicata in presenza di pressione elevata, disturbi alle valvole cardiache, problemi collegati a fibrosi e assunzione di butirrofenoni, metoclopramide, fenotiazine, tioxanteni o triptani. La cabergolina si usa nella cura di problemi collegati a livelli alti di prolattina, sia se a provocarne l’incremento sono tumori dell’ipofisi sia se si tratta di disturbi dalle cause ignote.

Tuttavia, si prevede che la lattazione venga inibita/soppressa dalla cabergolina, a causa delle sue proprietà di agonista della dopamina. Durante il trattamento con cabergolina si devono avvisare le madri di non allattare al seno. Raccomandata nell’uomo) durante il periodo di organogenesi nel coniglio, ha causato maternotossicità caratterizzata da perdita di peso corporeo e riduzione dell’assunzione di cibo. Dosi di 4 mg/kg/die (pari a circa 150 volte la dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo di organogenesi nel coniglio ha causato un aumento dell’incidenza di varie malformazioni. Tuttavia in un altro studio nei conigli non sono state osservate né malformazioni correlate al trattamento né embriotossicità con dosaggi fino a 8 mg/kg/die (pari a circa 300 volte la dose massima raccomandata nell’uomo). L’insufficienza renale sembra non modificare la cinetica della cabergolina, mentre una grave insufficienza epatica (punteggio Child-Pugh maggiore di 10, punteggio massimo 12) sembra essere collegata ad un aumento della AUC.

La ripresa di cicli regolari è stata osservata nell’83% di donne precedentemente amenorroiche. In base al monitoraggio dei livelli di progesterone, determinati durante la fase luteale, l’ovulazione si ristabiliva nell’89% delle donne trattate, la galattorrea scompariva nel 90% dei casi trattati. Nel 50-90% dei pazienti sia di sesso femminile che maschile con micro o macroprolattinoma si evidenziava una diminuzione della massa tumorale. L’effetto di riduzione della prolattina è dose-dipendente, ed inizia entro 3 ore dalla somministrazione, persistendo per 2-3 settimane. L’effetto prolungato assicura che una singola dose è generalmente sufficiente per interrompere la secrezione di latte.

Di queste 256 gravidanze diciassette (6,6%) sono esitate in gravi malformazioni congenite o aborti. Sono disponibili informazioni su 23 di 258 bambini che hanno avuto in totale 27 anomalie neonatali, più o meno gravi. Le più comuni anomalie neonatali sono state le malformazioni dell’apparato muscolo-scheletrico (10), seguite dalle anomalie a carico dell’apparato cardio-polmonare (5). Non ci sono informazioni relative a malattie perinatali o agli effetti a lungo termine su bambini che siano stati esposti alla cabergolina durante la vita intrauterina. Sulla base della letteratura pubblicata di recente, nella popolazione generale è stata riportata una prevalenza di malformazioni congenite gravi pari al 6,9 % o maggiore.